Fosaprepitanto dimegluminas / CAS: 265121-04-8
Trumpas aprašymas:
Produkto pavadinimas: Fosaprepitanto dimegluminas
Tipas: ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF: C30H39F7N5O11P
MW: 809,63
STRUKTŪRA:
specifikacija
| Bandomasis elementas | Priėmimo kriterijai | Rezultatas |
| Išvaizda | Balti arba balkšvi milteliai | Balti milteliai |
| Tirpumas | Šis produktas lengvai tirpsta vandenyje ir metanolyje, bet netirpsta etanolyje ar acetonitrilyje | Atitikti |
| Specifinis sukimas | +28,0° iki+33,0°
| +31,5°
|
| UV identifikavimas | Maksimali absorbcija pasiekiama esant 210 nm ir 263 nm bangos ilgiams. | Atitikti
|
| Infraraudonųjų spindulių identifikavimas | Infraraudonųjų spindulių absorbcijos spektras turėtų atitikti etaloninės medžiagos spektrą. | Atitikti
|
| Chromatografinis identifikavimas | Tiriamojo tirpalo pagrindinio piko sulaikymo laikas turėtų atitikti etaloninio tirpalo piko sulaikymo laiką. | Atitikti
|
| Šarmingumas | 7,0–9,0 | 7.7 |
| Sprendimo aiškumas | Turėtų būti skaidrus; bet kokia susidariusi opalescencija nėra ryškesnė nei etaloninės suspensijos II. | Atitikti
|
| Susijusios medžiagos | Priemaiša A ≤ 0,15% Priemaiša B ≤ 0,1% Priemaiša I3-1 ≤ 0,15% Kitos pavienės priemaišos ≤ 0,10 % Bendras priemaišų kiekis ≤ 1,0% | 0,08% Nepastebėtas 0,04% 0,03% 0,15% |
| Enantiomeras | Neviršija 0,15% | Nepastebėtas |
| Likučių tirpikliai 1 | Metanolis ≤3000 ppm Etanolis ≤5000 ppm Acetonitrilas ≤410 ppm Eteris ≤5000 ppm Acetonas ≤5000 ppm Metil-tret-butilo eteris ≤5000 ppm Toluenas ≤890 ppm
| 1667 ppm 92 ppm Nepastebėtas 54 ppm 2636 ppm 187 ppm Nepastebėtas
|
| Likutinis tirpiklis 2 | Trietilaminas ≤5000 ppm
| 58 ppm
|
| Vandens kiekis | ≤2,0% | 1,4% |
| Sunkieji metalai | Neturi viršyti 10 ppm | Atitikti |
| Paladis | Neviršija penkių ppm | Nepastebėtas |
| Chloridas | Jis neturėtų viršyti 0,01% | Atitikti |
| Sulfatas | Jis neturėtų viršyti 0,1% | Atitikti |
| Megluminas | Pagal bevandenio tirpalo skaičiavimus, C7H17NO5 kiekis turėtų būti nuo 37,8 % iki 39,8 %. | 38,5% |
| Tyrimas | Pagal bevandenį skaičiavimą, C kiekis23H22F7N4O6P·2(C7H17NO5) turėtų būti 98,0 % ~ 102,0 % | 100,4%
|
| Bakterijų endotoksinas | Endotoksino kiekis viename mg fosaprepitanto dimeglumino turi būti mažesnis nei 0,16 EU. | Atitikti
|
| Mikrobinė riba | Bendras aerobinių mikrobų skaičius neviršija 100 cfu, bendras pelėsių ir mielių skaičius neviršija 50 cfu/g mėginio ir nėra Escherichia coli bakterijų. | Bendras aerobinių mikrobų kiekis: 3 cfu/g bendras pelėsių ir mielių skaičius:<10 cfu/g Escherichia coli: neaptikta
|
| Išvada | Produktas atitinka įmonės standartą | |
Naudojimas
Yra trys neurokininų receptorių potipiai: NK1, NK2 ir NK3. Iš jų NK1 receptorius stipriausiai jungiasi prie medžiagos P ir turi didžiausią kiekį smegenų vėmimo centre. Prisijungęs prie medžiagos P centrinėje nervų sistemoje, NK1 receptorius sukelia daugybę patofiziologinių procesų, tokių kaip vėmimas, nerimas ir migrena. Tokie NK1RA, kaip apirpitanas ir fosapirpitanas, veiksmingai užkerta kelią ir gydo CINV, selektyviai prisijungdami prie NK1 receptoriaus. Paprastai ūminis CINV yra susijęs su periferinio 5-HT3 energijos kelio aktyvumu, o uždelstas CINV – su centrine P medžiaga. Todėl, palyginti su 5-HT3RA, apirpitanas ir fosapirpitanas turi akivaizdžių pranašumų uždelsto vėmimo atveju.
Fosapirtanas dimetilmegluminas yra neurokinino-1 receptorių antagonistas (NK-1RA), kurį sukūrė „Merck“. Jis pirmą kartą buvo pristatytas Jungtinėse Valstijose 2008 m. sausio mėn. Fosapirtanas dimetilmegalaminas yra aprepitanto, pirmojo NK-1RA vaisto, pirmtakas. Patekęs į organizmą, jis gali būti greitai paverstas aprepitantu ir yra kliniškai naudojamas ūminiam ar uždelstam pykinimui ir vėmimui, kurį sukelia pradinis ir pakartotinis vidutinio ar didelio emetogeninio poveikio chemoterapijos (įskaitant dideles cisplatinos dozes), vartojimas, išvengti ir gydyti.
Fosaprepitanto dimeglumino druska (MK-0517) yra vandenyje tirpus aprepitanto fosfoacilo pirmtakas ir NK1 antagonistas.
Pakavimas ir siuntimas
5 kg, 25 kg pagal kliento reikalavimus.
Priklauso įprastoms prekėms ir gali būti pristatytos jūra ir oru
Laikymas ir sandėliavimas
Galiojimo laikas: 24 mėnesiai nuo pagaminimo datos, originalioje neatidarytoje pakuotėje, laikyti vėsioje, sausoje vietoje, apsaugotoje nuo tiesioginių saulės spindulių ir vandens.
Vėdinamame sandėlyje, džiovinant žemoje temperatūroje, atskirai nuo oksidatorių, rūgščių.
