Fosaprepitant Dimeglumin / CAS: 265121-04-8
Kuerz Beschreiwung:
Produktnumm: Fosaprepitant Dimeglumin
Typ: ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
MW: 809,63
STRUKTUR:
Spezifikatioun
| Testartikel | Akzeptanzkriterien | Resultat |
| Ausgesinn | Wäisst oder off-wäisse Pulver | Wäisst Pulver |
| Léislechkeet | Dëst Produkt ass liicht léislech a Waasser a Methanol, awer net léislech an Ethanol oder Acetonitril | Konform |
| Spezifesch Rotatioun | +28,0° bis＋33,0°
| +31,5°
|
| UV-Identifikatioun | Et gëtt eng maximal Absorptioun bei Wellelängten vun 210 nm an 263 nm | Konform
|
| Infrarout-Identifikatioun | Den Infrarout-Absorptiounsspektrum soll mam Spektrum vun der Referenzsubstanz iwwereneestëmmen. | Konform
|
| Chromatographesch Identifikatioun | D'Retentiounszäit vum Haaptpeak vun der Testléisung soll mat där vun der Referenzléisung iwwereneestëmmen. | Konform
|
| Alkalinitéit | 7,0~9,0 | 7.7 |
| Kloerheet vun der Léisung | Soll kloer sinn; All produzéiert Opaleszenz ass net méi ausgeprägt wéi déi vun der Referenzsuspension II | Konform
|
| Verwandte Substanzen | Onreinheet A ≤ 0,15% Onreinheet B ≤ 0,1% Onreinheet I3-1 ≤ 0,15% Aner eenzel Ongereimtheeten ≤ 0,10% Gesamt Onreinheeten ≤ 1,0% | 0,08% Onentdeckt 0,04% 0,03% 0,15% |
| Enantiomer | Net méi wéi 0,15% | Onentdeckt |
| Reschtléisungsmëttel 1 | Methanol ≤3000ppm Ethanol ≤5000ppm Acetonitril ≤410 ppm Äther ≤5000ppm Aceton ≤5000ppm Methyl-tert-butylether ≤5000 ppm Toluol ≤890 ppm
| 1667ppm 92 Säiten pro Minutt Onentdeckt 54 Säiten pro Minutt 2636ppm 187ppm Onentdeckt
|
| Reschtléisungsmëttel 2 | Triethylamin ≤5000ppm
| 58 Säiten pro Minutt
|
| Waassergehalt | ≤2,0% | 1,4% |
| Schwéiermetaller | Däerf net méi wéi 10 ppm sinn | Konform |
| Palladium | Net méi wéi fënnef ppm | Onentdeckt |
| Chlorid | Et däerf net méi wéi 0,01% sinn | Konform |
| Sulfat | Et däerf net méi wéi 0,1% sinn | Konform |
| Meglumin | No der Berechnung vun der Waasserfräier Produktioun sollt den Inhalt vu C7H17NO5 tëscht 37,8% an 39,8% leien. | 38,5% |
| Assay | No der wasserfreier Berechnung ass den Inhalt vu C23H22F7N4O6P·2(C7H17NO5) soll 98,0%~102,0% sinn | 100,4%
|
| Bakteriellt Endotoxin | D'Quantitéit un Endotoxin pro mg Fosaprepitant Dimeglumin soll manner wéi 0,16 EU sinn. | Konform
|
| Mikrobiell Limit | Déi total aerob Mikrobezuel ass net méi wéi 100 KBE, déi total kombinéiert Schimmel- a Hefzuel ass net méi wéi 50 KBE pro g Testprobe an Escherichia coli feelt. | Déi total aerob Mikrobe: 3 cfu/g déi total kombinéiert Zuel vu Schimmelpilzen an Hefen:10 cfu/g Escherichia coli: Net entdeckt
|
| Conclusioun | Produkt bestätegt d'Entreprisestandard | |
Benotzung
Et ginn dräi Ënnertypen vun Neurokinin-Rezeptoren: NK1, NK2 an NK3. Dorënner huet den NK1-Rezeptor déi stäerkst Bindungsfäegkeet un d'Substanz P an den héchsten Undeel am Erbrechungszentrum vum Gehir. Nodeems den NK1-Rezeptor sech un d'Substanz P am Zentralnervensystem gebonnen huet, léist en eng Serie vu pathophysiologesche Prozesser aus, wéi Erbrechung, Angscht a Migräne. NK1RAs wéi Apirpitan a Fosapirpitan verhënneren a behandelen effektiv CINV andeems se selektiv un den NK1-Rezeptor binden. Normalerweis ass akut CINV mat der Aktivitéit vum periphere 5-HT3-Energiewee verbonnen, während verspéit CINV mat der zentraler P-Substanz verbonnen ass. Dofir weisen Apirpitan a Fosapirpitan am Verglach mat 5-HT3RAs offensichtlech Virdeeler fir verspéit Erbrechung.
Fosapirtan Dimethylmegalamin ass en Neurokinin-1-Rezeptorantagonist (NK-1RA), deen vu Merck entwéckelt gouf. E gouf fir d'éischt am Januar 2008 an den USA op de Maart bruecht. Fosarpitan Dimethylmegalamin ass de Virleefer vum Aprepitant, dem éischten NK-1RA-Medikament. Nodeems et an de Kierper ageet, kann et séier an Aprepitant ëmgewandelt ginn a gëtt klinesch benotzt fir akut oder verspéit Iwwelzegkeet an Erbrechung ze vermeiden an ze behandelen, déi duerch den initialen an widderhollten Asaz vu mëttelméisseger bis héich emetogener Chemotherapie (inklusiv héichdosis Cisplatin) verursaacht ginn.
Fosaprepitant Dimegluminsalz (MK-0517) ass e waasserléislecht Phosphoacyl-Virleefermedikament vum Aprepitant an en NK1-Antagonist.
Verpackung a Versand
5 kg, 25 kg no de Bedierfnesser vum Client.
Gehéiert zu de gemeinsame Wueren a kann iwwer Mier a Loft geliwwert ginn
Späicheren a Lagerung
Haltbarkeet: 24 Méint nom Produktiounsdatum an der ongeöffneter Originalverpackung op enger killen, dréchener Plaz ouni direkt Sonneliicht a Waasser gelagert.
Belëftegt Lagerhaus, Trocknung bei niddreger Temperatur, getrennt vun Oxidatiounsmëttelen a Saieren.
