Фосапрепитант димеглумин / CAS：265121-04-8
Кыскача сүрөттөмө:
Продукциянын аталышы: Фосапрепитант димеглумин
Түрү: ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
МВт: 809.63
ТҮЗҮМ:
мүнөздөмө
| Сыноочу нерсе | Кабыл алуу критерийлери | Жыйынтык |
| Көрүнүшү | Ак же дээрлик ак түстөгү порошок | Ак порошок |
| Эригичтиги | Бул продукт сууда жана метанолдо оңой эрийт, бирок этанолдо же ацетонитрилде эрибейт. | Конформ |
| Белгилүү бир айлануу | +28.0° чейин＋33.0°
| +31,5°
|
| Ультрафиолет идентификациясы | 210 нм жана 263 нм толкун узундуктарында максималдуу жутулуу болот | Конформ
|
| Инфракызыл идентификация | Инфракызыл нурлануунун жутулуу спектри эталондук заттын спектрине дал келиши керек | Конформ
|
| Хроматографиялык идентификация | Сыноочу эритменин негизги чокусунун кармалуу убактысы эталондук эритменин убактысына дал келиши керек. | Конформ
|
| щелочтуулук | 7.0~9.0 | 7.7 |
| Чечимдин тунуктугу | Тунук болушу керек; пайда болгон ар кандай опалесценция эталондук суспензия IIге караганда көбүрөөк байкалбайт | Конформ
|
| Байланыштуу заттар | А кошулмасы ≤ 0,15% B кошулмасы ≤ 0,1% I3-1 кошулмасы ≤ 0,15% Башка бирдиктүү кошулмалар ≤ 0,10% Жалпы кошулмалар ≤ 1,0% | 0,08% Аныкталбаган 0,04% 0,03% 0,15% |
| Энантиомер | 0,15% ашпашы керек | Аныкталбаган |
| Калдык эриткичтер 1 | Метанол ≤3000ppm Этанол ≤5000ppm Ацетонитрил ≤410ppm Эфир ≤5000ppm Ацетон ≤5000ppm Метил терт бутил эфири ≤5000ppm Толуол ≤890ppm
| 1667ppm 92ppm Аныкталбаган 54ppm 2636ppm 187ppm Аныкталбаган
|
| Калдык эриткич 2 | Триэтиламин ≤5000ppm
| 58ppm
|
| Суунун курамы | ≤2.0% | 1,4% |
| Оор металлдар | 10 ppm ашпашы керек | Конформ |
| Палладий | Беш ppm ашпашы керек | Аныкталбаган |
| Хлорид | Ал 0,01% дан ашпашы керек | Конформ |
| Сульфат | Ал 0,1% дан ашпашы керек | Конформ |
| Меглумин | Суусуз эсептөө боюнча, C7H17NO5 курамы 37,8% дан 39,8% га чейин болушу керек. | 38,5% |
| Анализ | Суусуз эсептөөгө ылайык, C курамы23H22F7N4O6P·2(C)7H17NO5) 98.0% ~ 102.0% болушу керек | 100,4%
|
| Бактериялык эндотоксин | Фосапрепитант Димеглюминдин бир мг дозасындагы эндотоксиндин өлчөмү 0,16 EUдан аз болушу керек. | Конформ
|
| Микробдук чектөө | Аэробдук микробдордун жалпы саны 100 КОЭден ашпайт, көктүн жана ачыткылардын жалпы саны сыноо үлгүсүнүн 1 г үчүн 50 КОЭден ашпайт жана Escherichia coli жок. | Жалпы аэробдук микробдук зат: 3 клиренс куб./г Көктүн жана ачыткылардын жалпы саны:<10 цефу/г Escherichia coli: Байланышсыз
|
| Жыйынтык | Продукт ишкананын стандартын тастыктайт | |
Колдонулушу
Нейрокинин рецепторлорунун үч түрчөсү бар: NK1, NK2 жана NK3. Алардын арасында NK1 рецептору P затына эң күчтүү байланышуу жөндөмүнө ээ жана мээнин кусуу борборунда эң жогорку мазмунга ээ. NK1 рецептору борбордук нерв системасында P затына байланышкандан кийин, ал кусуу, тынчсыздануу жана шакый сыяктуу бир катар патофизиологиялык процесстерди козгойт. Апирпитан жана фосапирпитан сыяктуу NK1RA NK1 рецепторуна тандап байланышуу менен CINVди натыйжалуу алдын алат жана дарылайт. Адатта, курч CINV перифериялык 5-HT3 энергия жолунун активдүүлүгү менен байланыштуу, ал эми кечиктирилген CINV борбордук P затына байланыштуу. Ошондуктан, 5-HT3RA менен салыштырганда, апирпитан жана фосапирпитан кечиктирилген кусуу үчүн айкын артыкчылыктарды көрсөтөт.
Фосапиртан диметилмеглумин - Merck тарабынан иштелип чыккан нейрокинин-1 рецепторунун антагонисти (NK-1RA). Ал биринчи жолу АКШда 2008-жылдын январь айында чыгарылган. Фосарпитан диметилмегаламин - апрепитанттын, биринчи NK-1RA препаратынын прекурсору. Организмге киргенден кийин, ал тез эле апрепитантка айландырылышы мүмкүн жана клиникалык жактан орточо жана жогорку кусуу химиотерапиясын (анын ичинде жогорку дозадагы цисплатинди) баштапкы жана кайталап колдонуудан келип чыккан курч же кечиктирилген жүрөк айланууну жана кусууну алдын алуу жана дарылоо үчүн колдонулат.
Фосапрепитант димеглумин тузу (MK-0517) - апрепитанттын жана NK1 антагонистинин сууда эрүүчү фосфоацил прекурсору.
Таңгактоо жана жеткирүү
Кардардын талабы боюнча 5 кг, 25 кг.
Жалпы товарларга таандык жана океан жана аба аркылуу жеткире алат
Сактоо жана сактоо
Жарактуулук мөөнөтү: өндүрүлгөн күндөн тартып 24 ай, ачылбаган оригиналдуу таңгагында, салкын, кургак жерде, күн нуру тийбеген жана суу тийбеген жерде сакталат.
Вентиляцияланган кампа, Төмөн температурада кургатуу, Кычкылдандыруучу заттардан жана кислоталардан бөлүнгөн.
