Fosaprepîtant dimeglumine / CAS: 265121-04-8
Danasîna Kurt:
Navê berhemê: Fosaprepitant dimeglumine
Cure: ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
MW: 809.63
AWAYÎ:
taybetmendiyê
| Babetê Testê | Pîvanên Qebûlkirinê | Netîce |
| Xuyabûnî | Toza spî an jî sipî | Toza spî |
| Çareserbûn | Ev berhem bi hêsanî di av û metanolê de çareser dibe, lê di etanol an asetonîtrîlê de nayê çareser kirin. | Lihevhatin |
| Zivirîna taybet | +28.0° bo+33.0°
| +31.5°
|
| Nasnameya UV | Herî zêde vegirtin di dirêjahiya pêlên 210nm û 263nm de heye. | Lihevhatin
|
| Nasnameya înfrared | Spekrûma vegirtina tîrêjên înfrared divê bi spektrûma madeya referansê re lihevhatî be. | Lihevhatin
|
| Nasnameya kromatografîk | Dema ragirtinê ya lûtkeya sereke ya çareseriya ceribandinê divê bi ya çareseriya referansê re lihevhatî be. | Lihevhatin
|
| Alkalînîtî | 7.0~9.0 | 7.7 |
| Zelaliya çareseriyê | Divê zelal be; Her opalesansa ku çêdibe ji ya suspensiyona referansê II ne diyartir e. | Lihevhatin
|
| Maddeyên têkildar | Nepakiya A ≤ 0.15% Nepakiya B ≤ 0.1% Nepakiya I3-1 ≤ 0.15% Neqirêjiyên yekane yên din ≤ 0.10% Tevahî nepakiyên ≤ 1.0% | 0.08% Nehatiye tespîtkirin 0.04% 0.03% 0.15% |
| Enantiomer | Ne ji %0.15 zêdetir | Nehatiye tespîtkirin |
| Çareserên mayî 1 | Metanol ≤3000ppm Etanol ≤5000ppm Asetonîtrîl ≤410ppm Eter ≤5000ppm Aseton ≤5000ppm Metîl tert bûtîl eter ≤5000ppm Toluen ≤890ppm
| 1667ppm 92ppm Nehatiye tespîtkirin 54ppm 2636ppm 187ppm Nehatiye tespîtkirin
|
| Çareseriya mayî 2 | Trîetîlamîn ≤5000ppm
| 58ppm
|
| Naveroka avê | ≤2.0% | %1.4 |
| Metalên giran | Divê ji 10 ppm zêdetir nebe | Lihevhatin |
| Paladyûm | Ji pênc ppm zêdetir nabe | Nehatiye tespîtkirin |
| Klorîd | Divê ji %0.01 derbas nebe | Lihevhatin |
| Sulfat | Divê ji %0.1 zêdetir nebe | Lihevhatin |
| Meglûmîn | Li gorî hesabkirina bêav, divê rêjeya C7H17NO5 di navbera %37.8 û %39.8 de be. | 38.5% |
| Ceribandin | Li gorî hesabkirina bêav, naveroka C23H22F7N4O6P·2(C7H17NO5) divê %98.0~%102.0 be | %100.4
|
| Endotoksîna bakteriyan | Divê mîqdara endotoksînê ji bo her mg Fosaprepitant Dimeglumine kêmtir ji 0.16 EU be. | Lihevhatin
|
| Sînorê Mîkrobî | Jimara giştî ya mîkrobên aerobîk ji 100 cfu zêdetir nîne, jimara giştî ya qalib û hevîrtirşkan ji 50 cfu serê gram nimûneya testê zêdetir nîne û Escherichia coli tune ye. | Tevahiya mîkroban a aerobîk: 3cfu/g jimara tevahî ya qalib û hevîrtirşkên hevbeş:٠10cfu/g Escherichia coli: Nayê tespîtkirin
|
| Xelasî | Berhem standarda pargîdaniyê piştrast dike | |
Bikaranîn
Sê bincureyên wergirên neurokînîn hene: NK1, NK2 û NK3. Di nav wan de, wergirê NK1 xwedî şiyana girêdana herî xurt a madeya P ye û naveroka herî bilind di navenda vereşînê ya mêjî de ye. Piştî ku wergirê NK1 di pergala demarî ya navendî de bi madeya P ve girêdide, ew rêze pêvajoyên patofîzyolojîk ên wekî vereşîn, fikar û mîgrenê dide destpêkirin. NK1RA yên wekî apîrpîtan û fosapîrpîtan bi girêdana bijartî ya bi wergirê NK1 re bi bandor pêşî li CINV digirin û derman dikin. Bi gelemperî, CINV ya akût bi çalakiya rêya enerjiya 5-HT3 ya periferîk ve girêdayî ye, lê CINV ya derengmayî bi madeya P ya navendî ve girêdayî ye. Ji ber vê yekê, li gorî 5-HT3RA, apîrpîtan û fosapîrpîtan ji bo vereşîna derengmayî avantajên berbiçav nîşan didin.
Fosapirtan dimethylmeglumine antagonîstek reseptora neurokinin-1 (NK-1RA) ye ku ji hêla Merck ve hatî pêşve xistin. Ew yekem car di Çileya 2008-an de li Dewletên Yekbûyî hate destpêkirin. Fosarpitan dimethylmegalamine dermanê pêşeng ê aprepitant e, ku yekem dermanê NK-1RA ye. Piştî ku dikeve laş, ew dikare bi lez veguhere aprepitant û ji bo pêşîlêgirtin û dermankirina vereşîna akût an derengmayî ya ku ji ber karanîna destpêkê û dubare ya kîmyoterapî ya emetogenîk a navîn heta bilind (di nav de cisplatin-a doza bilind) çêdibe, di klînîkî de tê bikar anîn.
Xwêya dimeglumînê ya fosaprepîtant (MK-0517) pêşengê fosfoasîl ê aprepîtant û antagonîstek NK1 e ku di avê de çareser dibe.
Pakkirin û Şandin
5kg, 25kg wekî hewcedariyên xerîdar.
Ji kelûpelên hevpar pêk tê û dikare bi rêya deryayê û hewayê radest bike
Parastin û depo
Emrê Rafê: Ji roja çêkirinê ve 24 meh, di pakêta orîjînal a nevekirî de, li cîhek sar û hişk, dûr ji tîrêjên rojê û avê tê hilanîn.
Embara bi hewa, Zuhakirina di germahiya nizm de, Ji oksîdan û asîdan veqetandî.
