Fosaprepitant dimeglumina / CAS：265121-04-8
Descrición curta:
Nome do produto: Dimeglumina de fosaprepitant
Tipo: ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
MW: 809,63
ESTRUTURA:
especificación
| Elemento de proba | Criterios de aceptación | Resultado |
| Aparencia | Po branco ou esbrancuxado | Po branco |
| Solubilidade | Este produto é facilmente soluble en auga e metanol, pero insoluble en etanol ou acetonitrilo | Conformarse |
| Rotación específica | +28,0° a+33,0°
| +31,5°
|
| Identificación UV | Absorción máxima a lonxitudes de onda de 210 nm e 263 nm | Conformarse
|
| Identificación por infravermellos | O espectro de absorción infravermella debe ser coherente co espectro da substancia de referencia | Conformarse
|
| Identificación cromatográfica | O tempo de retención do pico principal da solución de proba debe ser coherente co da solución de referencia. | Conformarse
|
| Alcalinidade | 7,0~9,0 | 7.7 |
| Claridade da solución | Debe ser transparente; a opalescencia producida non é máis pronunciada que a da suspensión de referencia II | Conformarse
|
| Substancias relacionadas | Impureza A ≤ 0,15% Impureza B ≤ 0,1% Impureza I3-1 ≤ 0,15% Outras impurezas individuais ≤ 0,10% Impurezas totais ≤ 1,0% | 0,08% Sen detectar 0,04% 0,03% 0,15% |
| Enantiómero | Non superior ao 0,15% | Sen detectar |
| Solventes residuais 1 | Metanol ≤3000 ppm Etanol ≤5000 ppm Acetonitrilo ≤410 ppm Éter ≤5000 ppm Acetona ≤5000 ppm Metil terc butil éter ≤5000 ppm Tolueno ≤890 ppm
| 1667 ppm 92 ppm Sen detectar 54 ppm 2636 ppm 187 ppm Sen detectar
|
| Disolvente residual 2 | Trietilamina ≤5000 ppm
| 58 ppm
|
| contido de auga | ≤2,0% | 1,4% |
| Metais pesados | Non debe superar os 10 ppm | Conformarse |
| Paladio | Non superior a cinco ppm | Sen detectar |
| Cloruro | Non debe superar o 0,01% | Conformarse |
| Sulfato | Non debe superar o 0,1% | Conformarse |
| Meglumina | Segundo o cálculo anhidro, o contido de C7H17NO5 debería ser do 37,8 % ao 39,8 %. | 38,5% |
| Ensaio | Segundo o cálculo anhidro, o contido de C23H22F7N4O6P·2(C7H17NO5) debería ser 98,0 % ~ 102,0 % | 100,4%
|
| Endotoxina bacteriana | A cantidade de endotoxina por mg de fosaprepitant dimeglumina debe ser inferior a 0,16 EU. | Conformarse
|
| Límite microbiano | A conta total de microbios aeróbicos non é superior a 100 ufc, a conta total combinada de mofos e lévedos non é superior a 50 ufc por g de mostra de proba e a Escherichia coli está ausente. | Microbianos aeróbicos totais: 3 ufc/g o reconto total combinado de mofos e lévedos:10 ufc/g Escherichia coli: Non detectada
|
| Conclusión | O produto confirma o estándar da empresa | |
Uso
Existen tres subtipos de receptores de neuroquinina: NK1, NK2 e NK3. Entre eles, o receptor NK1 ten a maior capacidade de unión á substancia P e o maior contido no centro do vómito do cerebro. Despois de que o receptor NK1 se una á substancia P no sistema nervioso central, desencadea unha serie de procesos fisiopatolóxicos como vómitos, ansiedade e migraña. Os antíxenos da NK1, como o apirpitán e o fosapirpitán, preveñen e tratan eficazmente as NVIC ao unirse selectivamente ao receptor NK1. Normalmente, as NVIC agudas están relacionadas coa actividade da vía enerxética periférica 5-HT3, mentres que as NVIC retardadas están relacionadas coa substancia P central. Polo tanto, en comparación cos antíxenos da 5-HT3, o apirpitán e o fosapirpitán mostran vantaxes obvias para os vómitos retardados.
O fosapirtán dimetilmeglumina é un antagonista do receptor da neuroquinina-1 (NK-1RA) desenvolvido por Merck. Lanzouse por primeira vez nos Estados Unidos en xaneiro de 2008. O fosapirtán dimetilmegalamina é o fármaco precursor do aprepitant, o primeiro fármaco NK-1RA. Despois de entrar no corpo, pódese converter rapidamente en aprepitant e úsase clinicamente para previr e tratar as náuseas e os vómitos agudos ou retardados causados polo uso inicial e repetido de quimioterapia emetóxena moderada a alta (incluíndo cisplatino en doses altas).
A sal de dimeglumina de fosaprepitant (MK-0517) é un fármaco precursor fosfoacilo hidrosoluble do aprepitant e un antagonista NK1.
Embalaxe e envío
5 kg, 25 kg segundo os requisitos do cliente.
Pertence aos bens comúns e pode entregarse por mar e aire
Gardar e almacenar
Vida útil: 24 meses a partir da data de fabricación na embalaxe orixinal sen abrir, almacenada nun lugar fresco e seco, lonxe da luz solar directa e da auga.
Almacén ventilado, secado a baixa temperatura, separado de oxidantes e ácidos.
