Dimeglumine Fosaprepitant / CAS：265121-04-8
Disgrifiad Byr:
Enw'r cynnyrch: Fosaprepitant dimeglumine
Math: ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
MW: 809.63
STRWYTHUR:
manyleb
| Eitem Prawf | Meini Prawf Derbyn | Canlyniad |
| Ymddangosiad | Powdr gwyn neu oddi ar wyn | Powdr gwyn |
| Hydoddedd | Mae'r cynnyrch hwn yn hawdd ei hydoddi mewn dŵr a methanol, ond yn anhydawdd mewn ethanol neu asetonitril | Cydymffurfio |
| Cylchdro penodol | +28.0° i＋33.0°
| +31.5°
|
| Adnabod UV | Mae amsugno mwyaf ar donfeddi o 210nm a 263nm | Cydymffurfio
|
| Adnabod isgoch | Dylai'r sbectrwm amsugno is-goch fod yn gyson â sbectrwm y sylwedd cyfeirio | Cydymffurfio
|
| Adnabod cromatograffig | Dylai amser cadw prif gopa'r toddiant prawf fod yn gyson ag amser cadw'r toddiant cyfeirio | Cydymffurfio
|
| Alcalinedd | 7.0~9.0 | 7.7 |
| Eglurder y datrysiad | Dylai fod yn glir; Nid yw unrhyw opalescence a gynhyrchir yn fwy amlwg na'r hyn a gynhyrchir gan ataliad cyfeirio II | Cydymffurfio
|
| sylweddau cysylltiedig | Amhuredd A ≤ 0.15% Amhuredd B ≤ 0.1% Amhuredd I3-1 ≤ 0.15% Amhureddau sengl eraill ≤ 0.10% Cyfanswm yr amhureddau ≤ 1.0% | 0.08% Heb ei ganfod 0.04% 0.03% 0.15% |
| Enantiomer | Heb fod yn fwy na 0.15% | Heb ei ganfod |
| Toddyddion gweddilliol 1 | Methanol ≤3000ppm Ethanol ≤5000ppm Asetonitril ≤410ppm Ether ≤5000ppm Aseton ≤5000ppm Methyl tert butyl ether ≤5000ppm Toluen ≤890ppm
| 1667ppm 92ppm Heb ei ganfod 54ppm 2636ppm 187ppm Heb ei ganfod
|
| Toddydd gweddilliol 2 | Triethylamin ≤5000ppm
| 58ppm
|
| Cynnwys dŵr | ≤2.0% | 1.4% |
| Metelau trwm | Rhaid peidio â bod yn fwy na 10 ppm | Cydymffurfio |
| Paladiwm | Heb fod yn fwy na phump ppm | Heb ei ganfod |
| Clorid | Ni ddylai fod yn fwy na 0.01% | Cydymffurfio |
| Sylffad | Ni ddylai fod yn fwy na 0.1% | Cydymffurfio |
| Meglumin | Yn ôl cyfrifiad anhydrus, dylai cynnwys C7H17NO5 fod rhwng 37.8% a 39.8%. | 38.5% |
| Prawf | Yn ôl cyfrifiad anhydrus, cynnwys C23H22F7N4O6P·2(C7H17NO5) dylai fod yn 98.0% ~ 102.0% | 100.4%
|
| Endotocsin bacteriol | Dylai faint o endotocsin fesul mg o Fosaprepitant Dimeglumine fod yn llai na 0.16 EU | Cydymffurfio
|
| Terfyn Microbaidd | Nid yw cyfanswm y cyfrif microbaidd aerobig yn fwy na 100 cfu, nid yw cyfanswm y cyfrif llwydni a burumau cyfun yn fwy na 50 cfu fesul g o sampl prawf ac mae Escherichia coli yn absennol | Cyfanswm y microbau aerobig: 3cfu/g cyfanswm y cyfuniad o fowldiau a burumau:ጰ10cfu/g Escherichia coli: Heb ei ganfod
|
| Casgliad | Cynnyrch yn cadarnhau safon y fenter | |
Defnydd
Mae tri isdeip o dderbynyddion niwrocinin: NK1, NK2 ac NK3. Yn eu plith, y derbynnydd NK1 sydd â'r gallu rhwymo cryfaf i sylwedd P a'r cynnwys uchaf yng nghanolfan chwydu'r ymennydd. Ar ôl i'r derbynnydd NK1 rwymo i sylwedd P yn y system nerfol ganolog, mae'n sbarduno cyfres o brosesau patholegegol fel chwydu, pryder a meigryn. Mae NK1RAs fel apirpitan a fosapirpitan yn atal ac yn trin CINV yn effeithiol trwy rwymo'n ddetholus i'r derbynnydd NK1. Fel arfer, mae CINV acíwt yn gysylltiedig â gweithgaredd y llwybr ynni 5-HT3 ymylol, tra bod CINV oedi yn gysylltiedig â'r sylwedd P canolog. Felly, o'i gymharu â 5-HT3RAs, mae apirpitan a fosapirpitan yn dangos manteision amlwg ar gyfer chwydu oedi.
Mae Fosapirtan dimethylmeglumine yn antagonist derbynnydd niwrocinin-1 (NK-1RA) a ddatblygwyd gan Merck. Fe'i lansiwyd gyntaf yn yr Unol Daleithiau ym mis Ionawr 2008. Fosarpitan dimethylmegalamine yw rhagflaenydd aprepitant, y cyffur NK-1RA cyntaf. Ar ôl mynd i mewn i'r corff, gellir ei drawsnewid yn gyflym yn aprepitant ac fe'i defnyddir yn glinigol i atal a thrin cyfog a chwydu acíwt neu oedi a achosir gan y defnydd cychwynnol ac ailadroddus o gemotherapi emetogenig cymedrol i uchel (gan gynnwys cisplatin dos uchel).
Mae halen dimeglumine fosaprepitant (MK-0517) yn gyffur rhagflaenydd ffosffoacyl hydawdd mewn dŵr o aprepitant ac yn antagonist NK1.
Pecynnu a Llongau
5kg, 25kg yn ôl gofynion cwsmeriaid.
Yn perthyn i nwyddau cyffredin a gall ddanfon trwy'r cefnfor a'r awyr
Cadw a storio
Oes silff: 24 mis o'r dyddiad gweithgynhyrchu yn y pecyn gwreiddiol heb ei agor wedi'i storio mewn lle oer a sych allan o olau haul uniongyrchol, dŵr.
Warws wedi'i awyru, sychu tymheredd isel, wedi'i wahanu oddi wrth ocsidyddion, asidau.
