Fosaprepitant dimeglumine / CAS：265121-04-8
Qısa Təsvir:
Məhsulun adı: Fosaprepitant dimeglumine
Növü: ZA-N
CAS: 265121-04-8
MF:C30H39F7N5O11P
MW: 809.63
STRUKTUR:
spesifikasiya
| Test Elementi | Qəbul Meyarları | Nəticə |
| Görünüş | Ağ və ya ağ-qəhvəyi toz | Ağ toz |
| Həllolma | Bu məhsul suda və metanolda asanlıqla həll olur, lakin etanol və ya asetonitrildə həll olmur. | Uyğunlaşmaq |
| Xüsusi fırlanma | +28.0° -ə qədər＋33.0°
| +31.5°
|
| UB identifikasiyası | Maksimum udma 210 nm və 263 nm dalğa uzunluqlarında müşahidə olunur. | Uyğunlaşmaq
|
| İnfraqırmızı identifikasiya | İnfraqırmızı udma spektri istinad maddəsinin spektri ilə uyğun olmalıdır | Uyğunlaşmaq
|
| Xromatoqrafik identifikasiya | Test məhlulunun əsas pikinin saxlanma müddəti istinad məhlulunun saxlanma müddəti ilə uyğun olmalıdır. | Uyğunlaşmaq
|
| Qələvilik | 7.0~9.0 | 7.7 |
| Həll yolunun aydınlığı | Şəffaf olmalıdır; Yaranan hər hansı bir opalessensiya II istinad suspenziyasından daha aydın deyil | Uyğunlaşmaq
|
| Əlaqəli maddələr | Çirklənmə A ≤ 0.15% B çirki ≤ 0.1% Çirklənmə I3-1 ≤ 0.15% Digər tək çirklər ≤ 0.10% Ümumi çirklər ≤ 1.0% | 0.08% Aşkarlanmamış 0,04% 0,03% 0,15% |
| Enantiomer | 0,15%-dən çox deyil | Aşkarlanmamış |
| Qalıq həlledicilər 1 | Metanol ≤3000ppm Etanol ≤5000ppm Asetonitril ≤410ppm Efir ≤5000ppm Aseton ≤5000ppm Metil tert butil efiri ≤5000ppm Toluol ≤890ppm
| 1667ppm 92ppm Aşkarlanmamış 54ppm 2636ppm 187ppm Aşkarlanmamış
|
| Qalıq həlledici 2 | Trietilamin ≤5000ppm
| 58ppm
|
| Suyun tərkibi | ≤2.0% | 1.4% |
| Ağır metallar | 10 ppm-dən çox olmamalıdır | Uyğunlaşmaq |
| Palladium | Beş ppm-dən çox olmamalıdır | Aşkarlanmamış |
| Xlorid | 0,01%-dən çox olmamalıdır | Uyğunlaşmaq |
| Sulfat | 0,1%-dən çox olmamalıdır | Uyğunlaşmaq |
| Meqlumin | Susuz hesablamaya görə, C7H17NO5 tərkibi 37,8%-dən 39,8%-ə qədər olmalıdır. | 38,5% |
| Təhlil | Susuz hesablamaya görə, C-nin tərkibi23H22F7N4O6P·2(C)7H17NO5) 98.0% ~ 102.0% olmalıdır | 100.4%
|
| Bakterial endotoksin | Fosaprepitant Dimeglumine-nin 1 mq-a düşən endotoksin miqdarı 0,16 AB-dən az olmalıdır. | Uyğunlaşmaq
|
| Mikrob limiti | Ümumi aerob mikrob sayı 100 cfu-dan çox deyil, ümumi birləşmiş kif və maya sayı test nümunəsinin hər qramı üçün 50 cfu-dan çox deyil və Escherichia coli yoxdur. | Ümumi aerob mikrob: 3cfu/g Ümumi birləşdirilmiş kif və mayaların sayı:<10cfu/q Escherichia coli: Aşkarlanmamışdır
|
| Nəticə | Məhsul müəssisə standartını təsdiqləyir | |
İstifadə
Neyrokinin reseptorlarının üç alt növü var: NK1, NK2 və NK3. Bunların arasında NK1 reseptoru P maddəsinə ən güclü bağlanma qabiliyyətinə və beynin qusma mərkəzində ən yüksək tərkibə malikdir. NK1 reseptoru mərkəzi sinir sistemində P maddəsinə bağlandıqdan sonra qusma, narahatlıq və miqren kimi bir sıra patofizioloji prosesləri tetikler. Apirpitan və fosapirpitan kimi NK1RA-lar NK1 reseptoruna selektiv şəkildə bağlanaraq CINV-nin effektiv şəkildə qarşısını alır və müalicə edir. Adətən, kəskin CINV periferik 5-HT3 enerji yolunun fəaliyyəti ilə əlaqəlidir, gecikmiş CINV isə mərkəzi P maddəsi ilə əlaqəlidir. Buna görə də, 5-HT3RA-larla müqayisədə apirpitan və fosapirpitan gecikmiş qusma üçün aşkar üstünlüklər göstərir.
Fosapirtan dimetilmeqlumin, Merck tərəfindən hazırlanmış bir neyrokinin-1 reseptor antaqonistidir (NK-1RA). İlk dəfə ABŞ-da 2008-ci ilin yanvar ayında satışa çıxarılıb. Fosarpitan dimetilmeqalamin, ilk NK-1RA dərmanı olan aprepitantın sələf dərmanıdır. Bədənə daxil olduqdan sonra sürətlə aprepitant halına gətirilə bilər və klinik olaraq orta və yüksək qusma yaradan kimyaterapiyanın (yüksək dozalı sisplatin daxil olmaqla) ilkin və təkrar istifadəsi nəticəsində yaranan kəskin və ya gecikmiş ürəkbulanma və qusmanın qarşısını almaq və müalicə etmək üçün istifadə olunur.
Fosaprepitant dimeglumine duzu (MK-0517) aprepitantın və NK1 antagonistinin suda həll olan fosfoasil prekursor dərmanıdır.
Qablaşdırma və Göndərmə
Müştəri tələblərinə uyğun olaraq 5 kq, 25 kq.
Ümumi mallara aiddir və okean və hava yolu ilə çatdırıla bilər
Saxlama və saxlama
Yararlılıq müddəti: İstehsal tarixindən etibarən 24 ay, orijinal açılmamış qablaşdırmada, sərin və quru yerdə, birbaşa günəş işığı və sudan uzaqda saxlanılır.
Havalandırılan anbar, Aşağı temperaturda qurutma, Oksidləşdiricilərdən və turşulardan ayrılmışdır.
